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“第四届农药发展论坛”精彩延续,深度探讨新农药、新技术等热点话题

点击数:      更新时间:2019-08-27 07:24:07

8月4日,“第四届农药发展论坛”精彩延续,5个专家报告围绕本届论坛的主题“新农药、新技术”进行了深度的探讨。

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四氯虫酰胺、乙唑螨腈

我国创制农药中的佼佼者


沈阳中化农药化工研发公司除草剂研发部总监李斌,师从柏再苏、王大翔、杨华铮等教授,深刻理解大咖前辈们的创制真经,带领团队筛选了2万多个化合物,成功上市了2个吡唑类杀虫杀螨剂:四氯虫酰胺、乙唑螨腈。两产品的累计销售额已分别达2.70亿、3.00亿元,是我国50多个创制农药中的佼佼者。


本届论坛上,李斌教授精彩讲解了新农药的创新策略,以及四氯虫酰胺、乙唑螨腈的创制历程。

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沈阳中化农药化工研发公司李斌教授


据李斌教授介绍,新农药创制往往经过先导发现、先导优化、候选品种开发、品种登记和上市等4个阶段。成功上市1个结构全新的农药,需要筛选约15万个化合物,耗资约15亿元人民币。


为减少研发风险,国内外多数农药创新公司均采用“渐进式创新”策略。即直接从第2个阶段——先导优化开始。像拜耳的氟唑菌苯胺、联苯吡菌胺等都是以三井化学的吡噻菌胺作为先导,通过结构优化得到的。


氟苯虫酰胺于2007年上市,是日本农药公司的原创性化合物;氯虫苯甲酰胺2008年上市,是杜邦在氟苯虫酰胺结构基础上完成的卓越性的工作。


以氯虫苯甲酰胺为先导,石原通过氮烷基优化得到了环溴虫酰胺;中化通过吡啶环取代基优化得到四氯虫酰胺;杜邦通过苯环取代基优化,得到了溴氰虫酰胺,拜耳在溴氰虫酰胺的基础上,进一步对吡唑环取代基优化得到氟氰虫酰胺。


沈阳化工研究院是国内农药创制的先锋和中坚力量,李斌课题组也是该院重要的研发团队。他们设计、合成、筛选了2万多个化合物,最终有2个化合物进入产业化,即四氯虫酰胺(9080)和乙唑螨腈(9625)。


9080、9625是李斌团队筛选化合物的沈阳院编号,由此可见,他们采用“渐进式创新”策略,通过较少化合物的合成,即发现了性价比较高的化合物。


四氯虫酰胺已在中国、美国、欧洲(法国、德国、意大利、西班牙、匈牙利)、巴西、印度、印度尼西亚、菲律宾和越南等国家和地区申请了专利,并已全部获得授权。


他们的合成工艺研究团队探索了四氯虫酰胺8条合成路线,最终确定以2,3,5-三氯吡啶为起始原料,经肼解、合环、吡唑啉溴化、碱解、酰氯化氧化、缩合这条生产工艺。该合成方法已经获得中国、美国、印度的专利授权。


2014年,10%四氯虫酰胺悬浮剂在我国成功上市,防治水稻稻纵卷叶螟等。其上市首年即实现7,000万元的销售收入;2019年上半年,已完成销售额7,000万元;上市以来,累计实现销售额2.70亿元。


乙唑螨腈是李斌团队成功创制的又一个吡唑类杀螨剂,是对腈吡螨酯的成功优化,其发明专利已在美国、欧洲、日本、巴西获得授权。


试验证明,乙唑螨腈对不同生育阶段的害螨均有效,受温度影响小,具有作用速度快、持效期长、对非靶标生物安全等特点。


2017年,30%乙唑螨腈悬浮剂以“宝卓”商品名上市。“宝卓”一经推出,即受到市场的追捧。上市首年实现销售额6,000万元;2019年上半年,已实现销售额1.00亿元;目前,“宝卓”的累计销售额已达3.00亿元。



源头优化、减少排放

农药合成中特色工艺改进



政府环保与安全监管力度日趋严格,企业环保安全经济成本持续走高,环保与安全成为农药企业生产与发展的制约因素。发展绿色化学,是解决安全环保问题的有效手段。


江苏省农药研究所股份有限公司教授级高工马海军做了“从源头优化安全过程和减少排放问题——农药合成中特色工艺改进”的报告。他认为,企业应转变传统思维与观念,合理利用资源、能源、新技术,降低成本,从源头上降低污染,实现可持续发展。世界上很多国家已把“化学的绿色化”作为新世纪化学研究的主要方向之一。

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江苏省农药研究所股份有限公司马海军教授


绿色化学最大特点是在始端就采用预防污染的科学手段,因而过程和终端为零排放或零污染。需要工艺研发全过程的绿色理念,包括路线设计、原辅材料选择、过程优化等。马教授以氰烯菌酯的工艺研发为例,阐述了实现绿色工艺的方法。新路线选择性高,原子经济性好,收率高,环境因子低。


原辅材料选择方面,应考虑原料、副产物安全性,以及副产能否实现可资源化利用。马教授列举了有毒有害,或产生“三废”多的一些试剂的替代产品。如采用卤化氢-双氧水替代氯气、磺酰氯等氯化剂,溴素、三溴化磷、三溴氧磷等溴化剂;以双(三氯甲基)碳酸酯替代氯化亚砜、三氯氧磷、三氯化磷、五氯化磷、光气等酰氯化试剂;以碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯、碘甲烷等甲基化试剂,以及氯甲酸甲酯;以氧气-双氧水代替硝酸、铬酸、高锰酸钾、过硫酸钾+硫酸等氧化剂。


过程优化方面,包括选择高效的工艺,先进的生产设备,采用合适的分离手段。马教授列举了微通道反应器、多相连续反应器、液体均质设备等新型设备,重点介绍了微通道反应器。他说,微通道反应器是一种新型、微型化、连续流动的管道式反应器,具有混合与换热高效,停留时间分布窄,无返混,温度控制精准,在线体积小,安全性高,无放大效应等优点。微通道反应器适用于硝化、磺化、氧化、氯化、重氮化、催化加氢等多种反应。该反应器是解决高危工艺的有效手段之一。




环境风险评估

农药登记中的重要环节



《农药登记管理办法》规定,申请人应当提交产品化学、毒理学、药效、残留、环境影响试验报告、风险评估报告等申请材料。由此可见,在农药登记中,风险评估不可或缺。


环境风险评估最终以RQ值定量描述,它是“暴露分析”和“效应分析”的比值。当RQ≤1,则风险可接受;RQ>1,则风险不可接受。


然而在农药登记中,因为环境风险不过关的比重在逐年递升。针对这一农药登记中的难点,江苏恒生检测有限公司沈鹏副总经理在会上重点介绍了环境风险评估的影响因素及其降低措施。

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江苏恒生检测有限公司沈鹏副总经理


暴露分析的参数中,农药理化性质、农药的环境归趋数据、农药作用方式和作用机理等相对固定;而剂型、施药方式、施药量、施药次数等则可以不断优化。因此,可以通过更科学、更专业的配方筛选试验、剂型活性比较与评价,在保证相同药效的情况下,尽量降低用药量,减少用药次数。


效应分析是以农药对单物种、种群、群落或系统的生态毒性数据作为效应终点值(如LC50值、LD50值),其中,包括助剂的毒性、有效成分的毒性。


沈鹏副总建议,如果在新产品进入登记试验前,进行助剂毒性筛选和风险预评估,则可以降低环境风险评估失败的概率,以最少的费用去做成功率更高的事情。



极细代森锰锌

“领秀”杀菌剂之林



代森类产品是保护性杀菌剂中的重要成员,经过迭代升级烘托出的代森锰锌,有效地规避了该类产品的短板,集成许多优点于一身,尤其是极细、全络合态代森锰锌的横空出世,将代森锰锌的产品质量、技术水平推到了历史新的高点,建立了利民化工股份有限公司(简称“利民股份”)在全国乃至全球令人瞩目的市场地位。


利民股份研发部经理、GLP实验室负责人李林虎博士在会上纵谈代森类保护性杀菌剂的发展经纬,并重点介绍了公司极细代森锰锌的研发历程。

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利民股份研发部经理、GLP实验室负责人李林虎博士


代森类产品是一组分子中含有乙撑双二硫代氨基甲酸盐(或酯)结构(简称“EBDC”)的杀菌剂,拥有近80年的发展历史,最终成就了在全球杀菌剂市场排名第四、销售额突破6.00亿美元、产品性能优秀的代森锰锌。


1940年,杜邦开发了第1个代森类产品代森钠;其后,代森锌、代森锰、代森联、代森铵、丙森锌陆续上市;直至1968年,罗姆哈斯开发出络合态代森锰锌。络合态代森锰锌防效高,非常稳定,非常安全,持效期长,是目前使用最广的代森类产品。2010年,利民股份则推出了全新一代络合态代森锰锌(商品名“领秀”),其性能和质量比肩国际水平。


代森类杀菌剂自身不能直接作用于植物病原菌,而是在水或空气中转化为乙撑双硫代异硫氰酸酯(EBIS),在紫外线照射下进一步电子重排,转化为乙撑异硫氰酸酯(EBI),EBIS和EBI才是真正具有杀菌活性的化合物。


EBIS、EBI与代谢酶上SH结合,发挥抑制作用。如代森锰锌对植物病原真菌细胞内的6个靶标位点产生作用,抑制相应丙酮酸代谢过程,抑制菌体内氧化,破坏病菌正常生理代谢所需各种酶的活性,抑制病原菌的孢子萌发,从而杀菌防病。


FRAC将代森类杀菌剂归类为M3亚组,即多作用位点的硫代氨基甲酸盐(或酯)类。基于这一作用机理,代森类杀菌剂在应用方面具有众多优势,如杀菌谱广、抗性风险低等。另外,代森类产品可与许多内吸性杀菌剂混用,不仅提高药效,而且延缓了配伍产品抗性的产生。


由于代森类产品属于非内吸性杀菌剂,所以施药时要尽可能地均匀喷洒。利民股份新一代络合态代森锰锌因为“极细”,能够均匀分布在叶面,形成保护膜。


络合态代森锰锌分子中,代森锰与锌离子络合程度提升,以锰为核心、锌为外壳,使锌离子很好地控制了锰离子的释放速度,从而避免了药害的产生,对作物更安全。


代森锰锌的传统加工工艺络合程度低,细度在10微米以上,含水量高>2%。而利民股份的“领秀”采用全新工艺路线,真正全络合,非碾磨,细到2微米以下,含水量<1%。整个工艺在负压状态下完成,其技术创新点包括:


(1)采用在代森锰合成之后加入助剂,在乳化制浆的过程中就实现全络合,不经过物理碾磨,干燥后自然一次形成平均粒径达到2微米的纯净“络合态代森锰锌”。


(2)废水处理采用自主研发MVR多效蒸发技术,使硫酸盐回收利用、热能循环使用、所有废水全部转化成工艺水回用、废水趋零排放。


(3)开发物料干燥二级密闭氮气循环气流干燥技术,粉碎系统与环境隔绝,实现尾气循环使用。


利民股份新一代络合态代森锰锌产品质量和收率达到世界一流水平,“领秀”受到市场的普遍欢迎。近年来,其销售量、销售收入、市场占有率逐年提升,2017年分别达27,830.61吨、63,441.82万元、71.6%,均居国内第一;全球市场占有率为27.2%,居全球第二。


利民股份络合态代森锰锌产品获得国家授权专利19项,其中发明专利4项。




只要你的产品足够优秀

这里的市场足够大



谷物用农药以粮食作物中第一大市场自居,其中,除草剂和杀菌剂占据了超过85%的市场份额,成为商家必争之地,也是新老产品更迭的频繁地带。只要你的产品性能足够优秀,这里的市场足够大。


江苏省农药协会信息部主任柏亚罗在会上全面起底了全球谷物用农药产品,并对其中的重磅新产品进行了点评。

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江苏省农药协会信息部主任柏亚罗


2016年,全球谷物用农药市场的销售额为78.58亿美元其中,前五大国家(法国、德国、加拿大、中国、美国)的谷物用农药销售额均在6.00亿美元以上。在谷物用农药市场,除草剂和杀菌剂的市场地位尤为重要。2016年谷物用除草剂、杀菌剂、杀虫剂所占份额分别为50.2%、36.3%、9.2%。


2016年,全球谷物田除草剂销售额为39.48亿美元。该市场的前十大产品为:草甘膦、唑啉草酯、氟噻草胺、甲基二磺隆、双氟磺草胺、氯氟吡氧乙酸、炔草酯、2,4-滴、啶磺草胺、吡氟酰草胺。


这一年,全球谷物用杀菌剂的销售额为28.53亿美元。该市场的前十大产品包括:丙硫菌唑、戊唑醇、氟环唑、氟唑菌酰胺、丙环唑、环丙唑醇、嘧菌酯、吡唑醚菌酯、叶菌唑、百菌清。


谷物用农药市场孕育了许多杰出的产品,如除草剂中的唑啉草酯、甲基二磺隆、啶磺草胺等,杀菌剂中的丙硫菌唑、氟唑菌酰胺、嘧菌酯等,近期还将培养出多个大单品,如除草剂中的氟氯吡啶酯、氟吡草酮、环吡氟草酮等,杀菌剂中的氟唑菌酰羟胺、氯氟醚菌唑、Inatreq等。


氯氟醚菌唑是由巴斯夫发现、开发和上市的第1个新型异丙醇三唑类杀菌剂,具有优异的生物活性,是病害防治和抗性管理的重要工具。适用于防治大田作物、经济作物、特种作物等60多种作物上的许多病害。其分子中独特的异丙醇结构将有效延缓其抗性的产生和发展。巴斯夫预计其年峰值销售额将突破10.00亿欧元,目前已在全球60多个国家的40多种作物上展开登记,并将在我国14种作物的16个靶标上进行登记。


Fenpicoxamid(Inatreq)是科迪华打造的重磅产品,对谷物上所有重要病害可以提供长残效防治作用,预计其年峰值销售额将突破3.50亿美元。Fenpicoxamid是第1个谷物用新型吡啶酰胺类杀菌剂;在壳针孢菌防治领域,它是业内第1个提供新作用位点的化合物。


氟唑菌酰羟胺是最新上市的SDHI类杀菌剂,是最具市场价值的SDHI类杀菌剂之一。先正达将于今年底在我国推出其200 g/L悬浮剂(商品名:麦甜),首先用于防治包括赤霉病在内的小麦病害。氟唑菌酰羟胺不仅高效防治小麦赤霉病,而且显著降低DON毒素含量,它的上市或将重建我国小麦赤霉病防治市场新格局。


作为HPPD抑制剂中的新秀,氟吡草酮不仅进入了玉米、甘蔗市场,也已进入谷物田除草剂市场,以应对日益严峻的抗性杂草问题。目前进入谷物田除草剂市场的该类产品还有:pyrasulfotole、环吡氟草酮、双唑草酮、呋喃磺草酮、异噁唑草酮、tolpyralate等,大大丰富了小麦田抗性和多抗性杂草防治解决方案。


丙硫菌唑和唑啉草酯分别为全球谷物用第一大杀菌剂和谷物田第一大选择性除草剂,它们在中国的化合物专利都已经到期,并且都有产品在我国取得登记。虽然丙硫菌唑和唑啉草酯在海外市场地位显赫,但在中国市场则刚刚起步。两产品在全球市场的成功开发经验,或将为中国市场提供宝贵的借鉴作用。


8月4日的会议由《现代农药》《农药快讯》编辑部主任袁蒙蒙主持。

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《现代农药》《农药快讯》编辑部主任袁蒙蒙


“第四届农药发展论坛”圆满落下帷幕,14个精彩报告为与会代表打造了丰富的信息大餐。2020年“第五届农药发展论坛”将精彩如故,让我们共同期待。

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